Препараты, подавляющие рецепторы эстрогена

Препараты, подавляющие рецепторы эстрогена, или ингибиторы эстрогеновых рецепторов, блокируют эффекты эстрогена в тканях. Принцип работы этих препаратов сходен с тамоксифеном и его аналогами, однако имеет ряд важных отличий. Единстенным препаратом данной группы, существующим на данный момент, является фулвестрант. Фулвестрант выпускается в форме раствора для внутримышечных инъекций и вводится внутримышечно. В течение первого месяца лечения он назначается по 2 укола каждые 2 недели, далее – по 2 укола 1 раз в месяц.

Также как и тамоксифен, фулвестрант соединяется с рецепторами эстрогена. После того, как молекула фулвестранта «занимает» собой рецептор эстроген больше не может взаимодействовать с этим рецептором, так как для него там «не остается места». Если эстрогены не могут взаимодействовать с клетками молочной железы, клетки не получают сигналов для роста и деления. За счет этого и реализуется механизм действия препаратов данной группы. Помимо этого, фулвестрант обладает дополнительными механизмами противоопухолевого действия, что может сделать его более эффективным препаратом, чем тамоксифен. Фулвестрант обладает способностью уменьшать количество эстрогеновых рецепторов, а также изменять их форму, вследствие чего они теряют свою функцию и больше не могут связываться с эстрогеном.

Исследования показали, что фулвестрант обладает такой же или большей эффективностью, чем ингибитор ароматазы анастрозол, при лечении метастатического гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе, у которых развилось «привыкание» опухоли к тамоксифену. Необходимо отметить, что фулвестрант не применяется для лечения ранних стадий рака молочной железы. Наибоее часто фазлодекс применяется в тех ситуациях, когда перестали работать ингибиторы ароматазы или тамоксифен.